Новые комплексы меди с ациклическими полидентатными лигандами, содержащими биологически активные 8-оксихинолиновые заместители: изучение их цитотоксической активности

Ученые из России представили исследование, посвященное синтезу и изучению биологической активности новых комплексов меди(II) на основе подандов с концевыми 8-оксихинолиновыми группами. Работа, опубликованная в журнале Polyhedron (Q-2, IF=2.56), демонстрирует, как эти соединения могут стать основой для новых противораковых препаратов.

Научные достижения

Комплексы меди(II), созданные учеными, показали высокую цитотоксичность в отношении клеток линии А549 (рак легкого), с IC₅₀ всего 21,43 мкМ для одного из соединений. Было установлено, что они ингибируют рост опухолевых клеток, вызывая апоптоз. Предполагается, что аберрантный гликолиз является одной из основных мишеней действия комплексов 1-4, а обнаруженная цитотоксическая активность, по-видимому, связана с их способностью изменять механизм метаболизма опухолевых клеток. Особый интерес представляет комплекс 3, который продемонстрировал селективность действия (индекс селективности 2) относительно клеток нормального происхождения (Hek-293), что снижает риск токсичности для здоровых тканей.

Новые комплексы меди с ациклическими полидентатными лигандами, содержащими биологически активные 8-оксихинолиновые заместители: изучение их цитотоксической активности

Значение для науки и медицины

Авторы работы объединили усилия в области синтеза новых лигандов и комплексов металлов на их основе, изучения молекулярной структуры полученных соединений и оценки их биологической активности in vitro.

Эта работа расширяет возможности разработки противоопухолевых препаратов на основе комплексов металлов с органическими лигандами. Использование меди, являющейся более доступным и менее токсичным элементом по сравнению с платиной, может снизить стоимость лечения и минимизировать побочные эффекты.

Таким образом, новые комплексы Cu(II), полученные из подандов с терминальными 8-оксихинолиновыми группами, являются перспективной платформой для разработки противораковых лекарств. Дальнейшее изучение механизмов действия этих соединений будет способствовать более глубокому пониманию их терапевтического потенциала.

Исследование проводилось командой специалистов из ведущих российских институтов:

  • Федерального исследовательского центра проблем химической физики и медицинской химии РАН (Черноголовка, Московская область);
  • Института физической химии и электрохимии им. А.Н. Фрумкина РАН (Москва);

Tamara A. Bazhenova, Gennadiy V. Shilov, Denis V. Korchagin, Galina S. Tsebrikova, Yulia R. Aleksandrova, Dmitry V. Baulin, Natalya S. Nikolaeva, Mariya A. Lapshina, Margarita E. Neganova, Vladimir E. Baulin // Synthesis, crystal structures and cytotoxic activity of new Cu(II) complexes based on podands with terminal 8-oxyquinolyl groups // Polyhedron, том 278,2025,Q-2, IF=2.56

https://doi.org/10.1016/j.poly.2025.117607

Ученые из России представили исследование, посвященное синтезу и изучению биологической активности новых комплексов меди(II) на основе подандов с концевыми 8-оксихинолиновыми группами. Работа, опубликованная в журнале Polyhedron (Q-2, IF=2.56), демонстрирует, как эти соединения могут стать основой для новых противораковых препаратов.

Научные достижения

Комплексы меди(II), созданные учеными, показали высокую цитотоксичность в отношении клеток линии А549 (рак легкого), с IC₅₀ всего 21,43 мкМ для одного из соединений. Было установлено, что они ингибируют рост опухолевых клеток, вызывая апоптоз. Предполагается, что аберрантный гликолиз является одной из основных мишеней действия комплексов 1-4, а обнаруженная цитотоксическая активность, по-видимому, связана с их способностью изменять механизм метаболизма опухолевых клеток. Особый интерес представляет комплекс 3, который продемонстрировал селективность действия (индекс селективности 2) относительно клеток нормального происхождения (Hek-293), что снижает риск токсичности для здоровых тканей.

Новые комплексы меди с ациклическими полидентатными лигандами, содержащими биологически активные 8-оксихинолиновые заместители: изучение их цитотоксической активности

Значение для науки и медицины

Авторы работы объединили усилия в области синтеза новых лигандов и комплексов металлов на их основе, изучения молекулярной структуры полученных соединений и оценки их биологической активности in vitro.

Эта работа расширяет возможности разработки противоопухолевых препаратов на основе комплексов металлов с органическими лигандами. Использование меди, являющейся более доступным и менее токсичным элементом по сравнению с платиной, может снизить стоимость лечения и минимизировать побочные эффекты.

Таким образом, новые комплексы Cu(II), полученные из подандов с терминальными 8-оксихинолиновыми группами, являются перспективной платформой для разработки противораковых лекарств. Дальнейшее изучение механизмов действия этих соединений будет способствовать более глубокому пониманию их терапевтического потенциала.

Исследование проводилось командой специалистов из ведущих российских институтов:

  • Федерального исследовательского центра проблем химической физики и медицинской химии РАН (Черноголовка, Московская область);
  • Института физической химии и электрохимии им. А.Н. Фрумкина РАН (Москва);

Tamara A. Bazhenova, Gennadiy V. Shilov, Denis V. Korchagin, Galina S. Tsebrikova, Yulia R. Aleksandrova, Dmitry V. Baulin, Natalya S. Nikolaeva, Mariya A. Lapshina, Margarita E. Neganova, Vladimir E. Baulin // Synthesis, crystal structures and cytotoxic activity of new Cu(II) complexes based on podands with terminal 8-oxyquinolyl groups // Polyhedron, том 278,2025,Q-2, IF=2.56

https://doi.org/10.1016/j.poly.2025.117607