Рубрика: Разработки для медицины

Получена и испытана ранее не описанная в литературе структура, являющаяся изомером октенидинадигидрохлорида – одного из наиболее эффективных (на сегодняшний день) антисептиков
Стадия разработки.

УГТ 2 – Формулирование концепции технологии

Ключевые слова: Производные аминопиридина, антибактериальная активность, октенидинадигидрохлорид

Наличие результатов интеллектуальной деятельности

Патент РФ №2738838 от 17.12.2020 Способ получения изомера октенидина и его применение в качестве антибактериального и противогрибкового агента широкого спектра действия

Краткое описание

В сравнении с оригинальным октенидином, схема получения предлагаемого полного аналога менее дорогостоящая, поскольку синтез проводится без использования 1,10-дихлордекана. Для алкилирования пиридиновых фрагментов молекулы предлагается использовать значительно более дешёвый 1-хлороктан. В соответствии с разработанным подходом произведена наработка образца целевой молекулы в минимальных количествах, необходимых для предварительных испытаний.  Испытания показали, что полученный аналог октенидина имеет соизмеримую активность в сравнении с оригинальной структурой (а в некоторых случаях активность аналога даже выше). Кроме того, ещё одним существенным преимуществом является то, что растворимость полученного аналога в воде значительно выше, чем у оригинального октенидина.

Преимущества. Создание новых высокоэффективных антибактериальных препаратов для лечения заболеваний слизистых.

Области применения. Травматология, оториноларингология, стоматология, дерматовенерология, проктология. Обработка кожи и слизистых оболочек перед диагностическими и оперативными мероприятиями в педиатрической, акушерско-гинекологической и хирургической практиках. Обработка раневых и ожоговых поверхностей

Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел.      +7 496 522-16-02
    E-mail:  golosov@icp.ac.ru

Синтезированы водорастворимые производные фуллеренов, обладающие высокой противовирусной активностью, в частности, способны подавлять деятельность более чем 20 различных видов вирусов, включая ВИЧ, различные штаммы вируса гриппа и герпесвирусную инфекцию.

Стадия разработки УГТ 3 – Аналитическая апробация концепции

Ключевые слова: Производные фуллеренов, лекарственные препараты, противовирусная активность

Наличие результатов интеллектуальной деятельности

Заявка на изобретение РФ №2012130924 от 20.07.2012 ПРИМЕНЕНИЕ ПОЛИКАРБОКСИЛЬНОГО ПРОИЗВОДНОГО ФУЛЛЕРЕНА В КАЧЕСТВЕ
МИКРОБИЦИДНОГО ПРОТИВОВИРУСНОГО СРЕДСТВА И ПРОФИЛАКТИЧЕСКАЯ
КОМПОЗИЦИЯ ПРОТИВОВИРУСНОГО ДЕЙСТВИЯ

Патент РФ №2509083 от 10.03.2014 ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУЛЛЕРЕНА C₆₀ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Патент РФ №2477273 от 10.03.2013 ) СЕРОСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУЛЛЕРЕНОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Патент РФ №2460688 АМИНОФУЛЛЕРЕНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Краткое описание: С помощью разработанных в Лаборатории функциональных материалов для электроники и медицины методов было синтезировано пять новых классов водорастворимых производных фуллеренов, содержащих в своей структуре фрагменты арилалкил-, меркапто-, оксо-, амино-, а также фосфоновых кислот (Рис. 1). Полученные соединения продемонстрировали высокую растворимость в воде (порядка 50-100 мг/мл) и показали очень низкую острую и цитотоксичность и демонстрируют высокую противовирусную активность (Рис. 2). Отдельные производные фуллеренов оказались способны ингибировать различныештаммы вирусов гриппа уже в наномолярных концентрациях, превосходя, таким образом, известные коммерческие препараты как «Тамифлю» и «Реленза». Схожие результаты были продемонстрированы в отношении вируса иммунодефицита человека. При изучении нгибирования производными фуллеренов герпесвирусной инфекции были достигнуты значения ХТИ (химиотерапевтический индекс; определяется как отношение 50%-ной токсической для исследуемых клеток концентрации к 50%-ной ингибирующей деятельность вируса концентрации) в тысячи и десятки тысяч пунктов. Также следует отметить тот факт, что, в отличие от некоторых коммерческих препаратов, отсутствует резистентность вирусов по отношению к синтезированным соединениям. Таким образом, водорастворимые производные фуллеренов представляют собой перспективную основу для создания в будущем высокоэффективных лекарственных препаратов противовирусного действия. 

Преимущества. Разработка новых высокоэффективных противовирусных лекарственных препаратов

Области применения. Медицина и ветеринария

Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел.      +7 496 522-16-02
    E-mail:  golosov@icp.ac.ru

Синтезированы водорастворимые производные фуллеренов, обладающие мощным нейропротекторным и цитопротекторным действием.

Стадия разработки УГТ 3 – Аналитическая апробация концепции

Ключевые слова Производные фуллеренов, лекарственные препараты, нейропротекторная и противоопухолевая активность

Наличие результатов интеллектуальной деятельности.

Патент РФ №2017121513 от 20.06.2017 Применение водорастворимых производных фуллерена в качестве лекарственных препаратов нейропротекторного и противоопухолевого действия

Краткое описание: С помощью разработанных в Лаборатории функциональных материалов для электроники и медицины методов было синтезировано пять новых классов водорастворимых производных фуллеренов, содержащих в своей структуре фрагменты арилалкил-, меркапто-, оксо-, амино-, а также фосфоновых кислот (Рис. 1). Полученные соединения продемонстрировали высокую растворимость в воде (порядка 50-100 мг/мл) и показали очень низкую острую и цитотоксичность и широкий спектр биологической активности – они демонстрируют высокую нейропротекторную и противоопухолевую активность. Нейропротекторное действие полученных веществ было продемонстрировано в опытах по влиянию производных фуллеренов на рост и дифференциацию нейтральных стволовых клеток и по восстановлению двигательных функций у мальков рыбок Данио (Рис.2 и 3). В экспериментах in vitro было отмечено возрастание выживаемости клеток до 120% по сравнению с контрольными образцами. В опытах по восстановлению двигательной активности было отмечено восстановление функций ЦНС мальков на 60-70% по сравнению с контрольными образцами. В ходе экспериментов с ксенографтами опухоли головного мозга человека было установлено, что производные способны существенно ингибировать скорость роста опухоли (Рис. 4). Таким образом, производные фуллеренов являются потенциальной основой для создания в будущем высокоэффективных лекарственных препаратов нейропротекторного действия.

Области применения: Медицина и ветеринария

Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел.      +7 496 522-16-02
    E-mail:  golosov@icp.ac.ru

Синтезированы опытные образцы и проведены предварительные доклинические исследования: исследована токсичность и терапевтическая эффективность. Выполнен первый этап сертификации в РОНЦ им. НН Блохина.

Стадия разработки

УГТ 3 – Аналитическая апробация концепции

Ключевые слова: противоопухолевые препараты, химиотерапия опухолей

Наличие результатов интеллектуальной деятельности

Патент РФ № 2429242 (2011) ПРИМЕНЕНИЕ ТЕТРАНИТРОЗИЛЬНОГО КОМПЛЕКСА ЖЕЛЕЗА С ТИОФЕНОЛОМ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Патент США №.8,067,628; B2 (2011) WATER-SOLUBLE BINUCLEAR NITROSYL IRON COMPLEXES WITH NATURAL ALIPHATIC THIOLYLS POSSESSING CYTOTOXIC, APOPTOTIC AND NO-DONOR ACTIVITY

Краткое описание: Препарат является синтетическим аналогом природных доноров NO и способен самопроизвольно (без дополнительной фото-, термо- или ферментативной активации) в протонных средах генерировать NO – ключевую сигнальную молекулу, регулирующую процесс развития опухолевых новообразований.

Преимущества.

Высокоэффективен для лечения аденокарциномы Ca-755 и карциномы легкого Льюис (LLC). Индуцирует апоптоз опухолевых клеток (S- нитрозилирование белков семейства NF-кB).

Области применения. Химиотерапия опухолей

Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел.      +7 496 522-16-02
    E-mail:  golosov@icp.ac.ru

Синтезированы опытные образцы и проведены предварительные доклинические исследования: исследована токсичность и терапевтическая эффективность invitro (10 линий опухолевых клеток человека различного гистогенеза). Создано малое инновационное предприятие ООО «ФармаНит».

Исследования проводились при поддержке Фонда содействия развитию малых форм предприятий в научно-технической сфере.

Стадия разработки – УГТ 3 – Аналитическая апробация концепции

Ключевые слова: противоопухолевые препараты, химиотерапия опухолей

Наличие результатов интеллектуальной деятельности

Патент РФ № 2687269 от 13.05.2019 Применение нитрозильного комплекса железа с N,N-диэтилтиомочевиной в качестве нового NOдонорного противоопухолевого средства

Краткое описание: Соединение- донор NO, низкотоксичное (установлено по действию на клетки линии Vero: IC50 составляет 359.80мкМ). Подавляет рост опухолевых клеток HeLa, не влияя на нормальные клетки FetMSC. Выявлены три типа раковых клеток, наиболее чувствительных к соединению – донору NO: ▪ клетки карциносаркомы Hs578T, ▪ аденокарциномы прямой кишки человека Caco2 и  ▪ инвазивной гормонозависимой erbb2-амплифицирующей карциномы протоков молочной железы BT-474, а также, (их IC50 составляет 275.30; 240.89 и 202.71 мкМ, соответственно). Наибольший эффект NO-донорного агента оказывает на клетки глиобластомы А-172: IC50 для этих клеток почти на три порядка ниже, чем для клеток Vero, и составляет около 400 нм и в 500-1500 раз ниже по сравнению с клетками других типов, включая нормальные клетки. Соединение является умеренно токсичным в соответствии с ГОСТом 12.1.007–76.

Преимущества По характеру цитотоксичности схож с применяемыми в клинике противоопухолевыми агентами – комплексами платины (цисплатина и сатраплатина), но в 10 раз менее токсичен.

Области применения Химиотерапия опухолей. Терапия инфаркта миокарда

Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел.      +7 496 522-16-02
    E-mail:  golosov@icp.ac.ru

Исследована токсичность и терапевтическая эффективность.

Стадия разработки – УГТ 1 – Исследование базовых концептов

Ключевые слова: инфаркта миокарда, лечение сердечно-сосудистых заболеваний

Наличие результатов интеллектуальной деятельности

Патент РФ № 2437667 (2011

ПРИМЕНЕНИЕ БИЯДЕРНОГО СЕРА-НИТРОЗИЛЬНОГО КОМПЛЕКСА ЖЕЛЕЗА
АНИОННОГО ТИПА В КАЧЕСТВЕ ВАЗОДИЛАТАТОРНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Патент РФ № 2460531 (2012)

ПРИМЕНЕНИЕ БИЯДЕРНОГО СЕРА-НИТРОЗИЛЬНОГО КОМПЛЕКСА ЖЕЛЕЗА
КАТИОННОГО ТИПА В КАЧЕСТВЕ ВАЗОДИЛАТАТОРНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО
СРЕДСТВА

Краткое описание: В экспериментах на крысах in vivo показано, что внутривенное введение доноров NO перед ишемией миокарда вызывает снижение среднего артериального давления с последующим восстановлением к концу реперфузии. Во всех экспериментах комплексы не проявляли аритмогенного эффекта, способного вызвать гибель экспериментальных животных.

Преимущества: Нитрозильный анионный комплекс ТНКЖ (в концентрации 1 мкмоль/кг) и Pen (в концентрации 5 ммоль/кг) уменьшают размеры экспериментального инфаркта миокарда у крыс

Области применения. Терапия инфаркта миокарда

Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел.      +7 496 522-16-02
    E-mail:  golosov@icp.ac.ru

Новое семейство высокоэффективных противоопухолевых препаратов на основе водорастворимых нитрозильных комплексов железа, обладающее рядом преимуществ: растворимостью в протонных средах, низкой токсичностью, пролонгированной генерацией NO в физиологических условиях, индукцией апоптоза опухолевых клеток.

Стадия разработки

УГТ 1 – Исследование базовых концептов

Ключевые слова: Противоопухолевая эффективность, химиотерапии онкологических заболеваний

Наличие результатов интеллектуальной деятельности

Патент № 2494104 Моноядерные динитрозильные комплексы железа, способ получения моноядерных динитрозильных комплексов железа, донор монооксида азота, применение моноядерного динитрозильного комплекса железа в качестве противоопухолевого лекарственного средства В

Краткое описание: Соединения- доноры NO, подавляют рост опухолевых клеток рака яичника (SKOV3) и рака толстой кишки LS174T.

Преимущества. По характеру цитотоксичности схожи с применяемыми в клинике противоопухолевыми агентами – комплексами платины (цисплатина и сатраплатина), но менее токсичны.

Области применения Химиотерапия опухолей

  Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел. +7 496 522-16-02
    E-mail: golosov@icp.ac.ru

Получена серия диад фуллерен-краситель, которые проявляют высокий квантовый выход активных форм кислорода. Показана высокая фотоиндуцированная цитотоксичность на клетках in vitro.

Стадия разработки

УГТ 1 – Исследование базовых концептов

Ключевые слова: Фотодинамическая терапия, производные фуллеренов, БИК – возбуждаемые красители, фотохимическая активность, фотодинамическая активность

Наличие результатов интеллектуальной деятельности

Патент RU2462473 ПОЛИФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУЛЛЕРЕНА C6 0

Краткое описание: Сформирована концепция создания и разработаны методы синтеза оригинальных высокоэффективных фотодинамических соединений, превышающих по своей активности применяемые в медицинской практике фотодинамические препараты в несколько раз. Соединения поглощают свет в ближнем инфракрасном (БИК) диапазоне и передают энергию возбуждения на фуллерен, способный вызывать образование синглетного кислорода и супероксиданиона. В экспериментах in vitro показана высокая фотохимическая активность, образование активных форм кислорода, способность полученных соединений повреждать ДНК и вызывать гибель опухолевых клеток.

Преимущества. Поглощение света в БИК-диапазоне, высока фотохимическая и фотодинамическая активность.

Области применения. Медицина: противоопухолевая фотодинамическая терапия

Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел. +7 496 522-16-02
    E-mail: golosov@icp.ac.ru

Исследовано антидиабетическое действие пентааминокислотного производного фуллерена С60 на
терапевтических мишенях сахарного диабета II типа in vitro и на крысах с экспериментальным сахарным диабетом II типа in vivo.

Стадия разработки

УГТ 1 – Исследование базовых концептов

Ключевые слова: Водорастворимые пентааминокислотные производные фуллерена С60, ингибиторы альдозоредуктазы, неферментативное гликозилирование белка, антигликирующее действие, протамин сульфатная модель сахарного диабета II типа.

Наличие результатов интеллектуальной деятельности

Патент № 2669341 «Применение пентааминокислотных производных фуллеренов в качестве антиоксидантов и антидиабетических средств»

Краткое описание: Создана гибридная структура водорастворимого пентааминокислотного производного фуллерена С60 (ППФ) и проведено комплексное исследование антидиабетического действия. Показано, что ППФ оказывает влияние на основные мишени сахарного диабета II типа (СД2) in vitro: ингибирует процесс перекисного окисления липидов, снижает каталитическую активность ферментов полиольного пути метаболизма глюкозы альдозоредуктазу и сорбитолдегидрогеназу, ингибирует процесс неферментативного гликозилирования белка альбумина. Обнаружена антидиабетическое действие ППФ на протамин сульфатной модели экспериментального СД2 у крыс линии Вистар. Показана способность ППФ снижать уровень глюкозы в крови животных, а также улучшать морфофункциональное состояние печени и поджелудочной железы у крыс с модельным СД2.

Области применения. Медицина: терапия сахарного диабета II типа и его осложнений

Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел. +7 496 522-16-02
    E-mail: golosov@icp.ac.ru

Разработан метод получения и получены серии амфифильных сополимеров, образующих в растворе наночастицы с гидрофобным ядром и гиброфильной оболочкой. Показана возможность инкапсулирования в полученные наночастицы биологически активных соединений разной химической структуры.

Стадия разработки

УГТ 1 – Исследование базовых концептов

Ключевые слова: Амфифильные сополимеры, полимерные наночастицы, внутриклеточное накопление, доставка лекарств

Наличие результатов интеллектуальной деятельности

Ноу-хау «Технология получения амфифильных сополимеров N-винилпирролидона с диметакрилатами как средства доставки биологически активных соединений»

Краткое описание: Разработаны амфифильные сополимеры N-винилпирролидона с диметакрилатом триэтиленгликоля. Благодаря дифильной природе,  сополимеры образуют в полярных средах (спиртах, воде, их смесях) полимерные наночастицы мицеллярной структуры с гидрофобным ядром из ветвящихся метакрилатных фрагментов полимерной цепи. Показана возможность инкапсулирования в полученные наночастицы биологически активных соединений разной структуры: комплексов платины, доксорубицина, фуллерена, олигопептида. Наночастицы обладают низкой цитотоксичностью и способны эффективно накапливаться в клетках.

Преимущества. Регулируемая топология, технологичность получения, низкая цитотоксичность, способность к внутриклеточному накоплению, возможность инкапсулирования биологически активных соединений, возможность модификации поверхности для повышения адресности доставки.

Области применения. Косметика, космецевтика, медицина

Контакты:
    Голосов Евгений Витальевич
    зам. директора, к.ф.-м.н.
    Тел. +7 496 522-16-02
    E-mail: golosov@icp.ac.ru